紫杉醇陽離子脂質體EndoTag-1中的DOTAP與DOPC

由德國MediGene公司開發(fā)（現與中國臺灣SynCore公司共同開發(fā)）的紫杉醇陽離子脂質體EndoTAG-1，是將化療藥物紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中而得。與正常脈管系統(tǒng)不同，瘤內皮由于缺乏糖蛋白涂層，因而會形成具有較大負電荷的細胞表面。這樣，帶正電的EndoTAG-1粒子可選擇性吸附于帶負電荷的瘤新生血管內皮細胞上，即只破壞瘤新生血管，而不攻擊健康血管。血管內皮細胞是瘤生長不可少的，因此EndoTAG-1可有效控制瘤的生長。

EndoTAG-1的正電性是由方中的陽離子脂質DOTAP所提供。此外，方還使用了DOPC對紫杉醇進行包裹，兩種磷脂輔料的用量比大概為10：9（摩爾比），終產品粒徑在180~200nm左右。

該項目現已完成肝ai等適應癥的II期臨床實驗，目前處于三陰性乳腺ai和胰腺ai的III期臨床階段。 現有的III期臨床數據很樂觀，OS及PFS等指標具有提高，是非常有希望能夠獲批上市的產品。

原研公司除EndoTAG-1外還研發(fā)了同系列產品EndoTAG-2，包載遞送的藥物是羧酸鹽型的喜樹堿，是一款基于拓撲異構酶I控制劑原理的新生血管靶向陽離子脂質體產品。這一平臺技術值得大家關注。

| 中文名稱：DOTAP

| 商品名：DOTAP

| 分子式：C42H80NO4Cl    

| CAS號：132172-61-3

| 級別：藥用試劑級別

| 用途：陽離子脂質體

| 結構式：          

| 性狀：白色固體

| 純度：99%

| 分子量：698.56

| 熔點：35~38℃

| 保存條件：-20±5℃，遮光密閉

| 注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

| 貨號：002002

| 產品名：二油酰磷脂酰膽堿（供注射用）

| 中文通用名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

| 英文通用名稱：DOPC

| 級別：藥用注射級

| CAS號：4235-95-4

| 登記號：F20190000371

| DMF號：028883

| 分子量：786.13

| 分子式：C44H84NO8P

| 產品特性：白色至淡黃色固體。易溶于氯仿、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，微溶于**

| 適用領域：脂質體膜材、乳化劑

| 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

| 貨號：S01007